16+
DOI: 10.18413/2313-8955-2019-5-1-0-6

Исследования по расширению спектра использования экстрактов родиолы розовой, липы сердцевидной и астрагала эспарцетного в медицинской практике

Aннотация

Актуальность: Одной из проблем современной медицины является обеспечение профилактики целого ряда заболеваний, которые вызваны дефицитом микроэлементов в организме человека, а также связаны с изменениями природных и социальных факторов. Однако для получения необходимого эффекта в профилактических целях не всегда целесообразно использовать мощно действующие препараты, а следует применять лекарственные средства,  полученные из лекарственных растений и природных веществ. Поиск и разработка высокоэффективных, противовоспалительных, адаптогенных, желчегонных препаратов из лекарственного растительного сырья актуальны в современной медицине. Огромный интерес представляют лекарственные растения: родиола розовая, липа сердцевидная, астрагал эспарцетный, которые хорошо известны в медицинской практике. Цель исследования: Совершенствование технологии экстрактов корневищ и корней родиолы розовой, цветков липы сердцевидной и травы астрагала эспарцетного жидких, касающееся соотношения фаз, постановки экстракционного процесса и количества диффузоров для расширения использования в медицинской практике. Материалы и методы: Изучены условия экстрагирования корневищ и корней родиолы розовой, цветков липы сердцевидной и травы астрагала эспарцетного. Разработана ресурсосберегающая технология получения родиолы розовой, липы сердцевидной, астрагала эспарцетного экстрактов жидких. Эффективность процесса экстракции составила не менее 70 %. Определены показатели качества жидких экстрактов: описание, определение салидрозида в экстракте родиолы розовой, и полифенолов в экстрактах липы сердцевидной и астрагала эспарцетного.  Количественное определение биологически активных веществ (БАВ) в сырье и экстракте проводили спектрофотометрическим методом. Результаты: Определены технологические характеристики лекарственного растительного сырья на примерах: корни и корневища родиолы розовой, цветки липы сердцевидной, трава астрагала эспарцетного. Показана целесообразность данной технологии и ее преимущества, заключающиеся в большей компактности аппаратурной схемы, экономичности и уменьшении времени экстракции. Предложена оптимальная ресурсосберегающая технология экстрагирования сырья спиртом этиловым различной концентрации, что позволило повысить эффективность экстракции до 70 % выхода экстрактивных веществ. Разработана оптимальная технологическая схема получения экстрактов жидких. Заключение: Разработана ресурсосберегающая технология получения   родиолы розовой, липы сердцевидной, астрагала эспарцетного экстрактов жидких. Жидкие экстракты родиолы розовой, астрагала эспарцетного рекомендуются как адаптогенное средство, а экстракт липы сердцевидной – противовоспалительное средство.


Введение. В настоящее время роль фитопрепаратов в фармацевтической и медицинской практике продолжает оставаться значимой. Эта группа лекарственных средств достаточно востребована, особенно когда стоит вопрос об импортозамещении в фармации [1, 2, 3].

Производство лекарственных фитопрепаратов является многостадийным, поэтому его совершенствование в отношении упрощения процесса является актуальным. Базовой стадией их производства служит экстракция групп биологически активных веществ из сырья [4, 5].

Какой бы фитопрепарат ни получали, как ни сложна была бы его технология и используемая аппаратура, экстракция является центральным этапом, определяющим производственный успех.

В современном фитохимическом производстве используются различные приемы экстрагирования, но, в основном, это мацерация, перколяция и реперколяция в различных комбинациях.

Цель наших исследований состояла в совершенствовании технологии экстрактов корневищ и корней родиолы розовой, цветков липы сердцевидной и травы астрагала эспарцетного жидких.

Материалы и методы исследования. Процесс экстракции действующих веществ из растительного материала представляет собой сложный комплекс различных физико-химических процессов с преобладанием диффузии, растворения, вымывания. Для оптимизации этого процесса необходимо было изучать влияние ряда факторов. Этот вопрос нашел достойное отражение в работах Пятигорских технологов – проф. И.А. Муравьева, проф. В.Д. Пономарева, проф. Ю.Г. Пшукова [6, 7, 8].

Ими подробно исследованы основные способы экстракции – мацерация и реперколяция; разработаны необходимые теоретические позиции и выполнены многочисленные конкретные практические наработки на различных моделях лекарственного растительного сырья, которые позволили выдать рекомендации для производств в отношении различных объектов – настоек, экстрактов [9, 10].

Мацерация (macerare-намачивать) – наиболее древний вариант экстракции, который позволяет менять время настаивания и соотношения сырья и экстрагента. Метод длительный, а извлечение содержит большое количество сопутствующих компонентов, обременяющих вытяжку; выход действующих, целевых веществ не всегда высок. Однако этот способ достаточно «мобилен», его можно легко и разнообразно модифицировать, в настоящее время он не утратил своего значения.

Что касается перколяции (percolare – обесцвечивать), то этот способ относится к динамическим, имеет много положительных свойств: сравнительная быстрота, полнота истощения сырья. В настоящее время он также используется в производстве, особенно в интенсифицированных его вариантах.

Общие особенности охарактеризованных способов экстракции заключаются в том, что они основаны на принципах стремления к достижению равновесия извлекаемых веществ в общей массе экстрагента, вводимого в контакт с растительным сырьем при медленной молекулярной диффузии. При этом растительное сырье используется относительно крупноизмельченным (размер частиц от 3 до 10 мм). В процесс включено емкостное оборудование – перколяторы. Процессы экстракции, в целом, длительны, а степень истощения сырья находится в пределах 50-55%. Профессором Пшуковым Ю.Г. был предложен способ ресурсосберегающей экстракции, который предполагает работу с измельченным растительным сырьем от 2,0 до 7,0 мм. Способ основан на увеличении эффективности экстракции, с учетом математической зависимости между соотношением внешнего и внутреннего соков, величиной эффективности экстрагирования и числом ступеней экстракции. Данный метод позволяет подбирать условия экстрагирования для любого вида лекарственного растительного сырья [7, 11].

В расчетах используют технологические характеристики исследуемого лекарственного растительного сырья, которые были рассмотрены на примере корней и корневищ родиолы розовой, цветков липы сердцевидной, травы астрагала эспарцетного [12, 13, 14].

Определение технологических характеристик лекарственного растительного сырья необходимо для  теоретических расчетов эффективности экстрагирования и выбора условий экстрагирования.

В момент завершения процесса набухания сырья, объем внутреннего сока обусловлен не только поглощенным экстрагентом, но и влагой сырья с экстрактивными веществами, которые растворены в данном экстрагенте. Определяемые технологические характеристики лекарственного растительного сырья: g - насыпная масса сырья; F –коэффициент наполнения сухого сырья; D - коэффициент вытеснения сырья; j - коэффициент наполнения набухшего сырья; Кп – коэффициент поглощения сырья; К – коэффициент образования внутреннего сока; Z – коэффициент увеличения объема при растворении экстрактивных веществ.

Таблица 1

Технологические характеристики корневищ и корней родиолы розовой, цветков липы сердцевидной и астрагала эспарцетного

Table 1

Technological characteristics of rhizomes and roots of rhodiola rosea, flowers of lime heart-shaped and astragalus sainfoin

Название экстракта

g,

г/см3

F ,

см3

j ,

см3

D ,

см3

Коэффициент  Кп, см3

Коэффициент К, см3

Коэффициент     Z, см3

1

2

3

4

5

6

7

8

 Родиолы розовой

0,308±0,01

2,58±0,02

1,428±0,016

0,9± 0,006

1,61± 0,010

1,95± 0,020

0,700

 Липы сердцевидной

0,301±0,02

2,48±0,01

1,520±0,011

0,8± 0,003

2,62± 0,010

1,98± 0,010

0,707± 0,020

Астрагала эспарцетного

0,411±0,03

1,78±0,11

1,320±0,019

0,8± 0,003

1,96± 0,020

1,85± 0,030

0,81 ± 0,01

 

 

Результаты и их обсуждение. Предложен оптимальный режим экстрагирования сырья методом ресурсосберегающей технологии.

Экстракцию проводили 40 % этиловым спиртом для получения экстракта родиолы розовой и 70 % этиловым спиртом для экстрактов астрагала эспарцетного и липы сердцевидной. Время экстракции составляет 4 суток, в сравнении с 6 сутками, требующимися при реперколяции с законченным циклом; при этом выход действующих веществ увеличивается на 30-35 %.

Теоретический расчет для получения экстракта в батарее с числом диффузоров от 3 до 6 и рассчитанных значениях h позволил определить   степень истощения лекарственного растительного сырья в процентах S.

Расчет эффективности реперколяции имеют вид

 

Получение жидких экстрактов проводили экстрагированием в батарее из 4-х диффузоров. При этом извлечение, полученное из 1-го диффузора, направляли во второй, а извлечение, полученное из 2-го диффузора, направляли в третий и в четвертый экстракторы. Более богатое экстрактивными веществами извлечение встречалось со свежим лекарственным растительным сырьем, по принципу противотока. После ввода в работу батареи отбор порций готовой продукции проводили из четвертого диффузора, а хвостовые диффузоры выводили из работы.

 

Рис. 1. Технологическая схема получения экстрактов жидких

Fig. 1. The technological scheme of obtaining extracts of liquid

 

Перерывы для настаивания, как при вводе батареи диффузоров, так и в период съема готовой продукции составили 8 и 16, 8 и 16 пар часов. При этом учитывали односменную работу фармацевтических фабрик. 

Результаты данных исследований легли в основу разработки технологической схемы, которая представлена на рисунке 1.

Производство экстрактов жидких по ресурсосберегающей технологии  позволяет повысить эффективность процесса экстракции [15, 16, 17]  до 78 %, выход действующих веществ до 90 % и получить концентрированные извлечения – до 30% по сухому остатку Результаты расчетов фактической эффективности (Sф) представлены в таблице 2.

      Таблица 2

Результаты сравнительной оценки эффективности экстрагирования

Table 2

The results of a comparative evaluation of extraction efficiency

Наименование экстракта

№ серии сырья

Содержание БАВ в сырье, %

Предлагаемый способ

N = 4

Промышленный способ

N = 3

b

Sф

S

Sф

S

1

2

3

4

5

6

7

Родиолы розовой

1

(салидрозид) 1,26

68,76

70,55

44,86

46,81

2

1,40

69,96

71,02

45,59

47,86

3

1,29

69,22

71,62

45,60

47,80

Липы сердцевидной

1

(флавоноиды)

0,436

68,76

71,55

44,86

46,81

2

0,446

69,96

72,72

45,59

47,86

3

0,439

70,00

72,09

44,85

47,33

Астрагала эспарцетного

1

(полифенолы)

0,821

73,36

75,85

48,35

49,55

2

0,833

73,23

74,75

47,55

49,75

3

0,8015

72,70

74,29

48,05

50,15

 

Анализ данных таблицы 2 показывает, что Sф при получении экстрактов жидких в батарее из четырех диффузоров составляет: родиолы розовой 70 %, липы сердцевидной 69,57 % и астрагала эспарцетного – 73,09 %, что близко к теоретической – 71,40 %, 72,12 % и 74,96 % соответственно.

Введение изученного способа в практику фитопроизводств позволило усовершенствовать технологию целого ряда известных и востребованных лекарственных препаратов, например, экстрактов родиолы розовой, астрагала эспарцетного, липы сердцевидной [18, 19, 20, 21]. 

Заключение. Предложенный вариант экстракции широко используется в дальнейших научных исследованиях. В этом отношении перспективными оказались исследования и разработка технологии экстрагирования биологически активных веществ из фитосырья по ресурсосберегающей технологии, что дает возможность сократить продолжительность процесса получения жидких экстрактов, повысить качество выхода готового продукта.

В отношении данной статьи не было зарегистрировано конфликта интересов.

Список литературы

  1. Веселова Д.В., Степанова Э.Ф. Использование в современной медицине цветков липы сердцевидной // Фармация и фармакология. 2016. Т. 4, N 1(14). С. 4-7. DOI: 10.19163/2307-9266-2016-4-1(14)-4-9
  2. Воронина Т.А., Басевич А.В. Разработка технологии сухого экстракта кипрея узколистного травы свежевысушенной и ферментированной // Мат. всеросс. науч.-практич. конф. Пятигорск, 2017. С. 20-24.
  3. Изучение фармакологической активности экстракта астрагала эспарцетного / Современные проблемы науки и образования. 2015. N 2-3. С. 244-249.
  4. Зарубина Н.В., Попов Д.М. Аминокислотный состав цветков и листьев липы // Фармация. 2012. N 5. С. 21-23.
  5. Кайшева Н.Ш., Габриелян Н.В., Хачатрян М.М. Роль аптечных организаций в качественном обеспечении населения лекарственными средствами растительного происхождения // Материалы науч. программы 12 спец. выставки Аптека 2005 (25-28 окт.). Москва, 2005. С. 99-100.
  6. Препараты на основе экстрактов липы: получение и фармакологическая активность / Т.М. Медведева [и др.] // Фармация. 2011. N 7. С. 34-36.
  7. Разработка ресурсосберегающей технологии и норм качества на жидкие экстракты / Ю.Г. Пшуков [и др.] // Фармацевтическая наука и практика в новых социально-экономических условиях: Научные труды, Т. 36, часть 1. Москва, 1997. С. 157-161.
  8. Определение содержания экстрактивных веществ в лекарственном растительном сырье / А.А. Сорокина [и др.] // Фармация. 2010. N 3. С. 3-4.
  9. Сампиев А.М., Давитавян Н.А., Староверова В.В. Разработка технологии получения сухого экстракта из травы стальника полевого // Кубанский научный медицинский вестник. 2017. N 1(162). С. 124-127.
  10. Denisov E.T., Afanasev I.B. Oxidation and Antioxidants in Organic Chemistry and Biology. Boca Raton: Taylor&Francis, 2005. Р. 982.
  11. Шаталова Т.А. Разработка ресурсосберегающей технологии и норм качества экстракта левзеи жидкого: автореф. дис. … канд. фарм. наук. Пятигорск, 1996. 23 с.
  12. Изучение антимикробной активности суммарных субстанций астрагалов эспарцетного и нутового / Н. Н. Гужва [и др.] // Материалы 49-й регион. конф. по фармации, фармакологии и подготовке кадров Пятигор. фармац. ин-та. Пятигорск, 1994. С. 164.
  13. Кумарины, фенолкарбоновые кислоты A. Cicer / Н.Н. Гужва [и др.] // Химия природных соединений. 1992. N 6. С. 714.
  14. Лежнева Л.П., Темирбулатова А.М., Хаджиева З.Д. Технологическое обоснование и нормирование качества бадана экстракта сухого и мази на его основе // Международный научный журнал «International science project». 2018. Ч. 1, N 13. С. 12-17.
  15. Буркова Е.А., Хабибрахманова В.Р., Канарский А.В. Антиоксидантные свойства экстрактов цветков липы сердцевидной (Tilia cordata) // Вестник технологического университета. 2015. Т. 18, N 16. С. 38-40.
  16. Способ получения полифенолов, обладающих гепатозащитной, желчегонной, антиоксидантной и аналептической активностью / Н.Н. Гужва [и др.] // Патент на изобретение RUS 2018315.
  17. Попов Д.М., Зарубина Н.В. Сравнительное качественное и количественное определение углеводов в цветках и листьях липы сердцевидной // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2013. N 3. С. 50-53.
  18. Куркин В.А., Куркина А.В., Авдеева Е.В. Флавоноиды как биологически активные соединения лекарственных растений // Фундаментальные исследования. 2013. N 11-9. С. 1897-1901.
  19. Рудакова Ю.Г., Попова О.И. Дубровник белый (Teucrium polium L.) и перспективы его применения: монография. Пятигорск: РИА-КМВ, 2017. 124 с.
  20. Serafini M., Peluso I., Raguzzini A. Flavonoids as anti-inflammatory agents // Proceedings of the Nutrition Society. 2010. Vol. 69(3). P. 273-278. DOI: https://doi.org/10.1017/S002966511000162X
  21. Vidal J.P., Richard H. Characterization of volatile compounds in linden blossoms Tilia cordata Mill. // Flavour and Fragrance Journal. 1986. Vol. 1(2). P. 57-62. DOI: https://doi.org/10.1002/ffj.2730010204