Заболевания пародонта являются актуальной проблемой, которая имеет медицинскую и социальную значимость из-за высокой распространённости в различных возрастных группах. По данным статистики из всех заболеваний пародонта самым распространенным является гингивит. В г. Москва гингивит встречается преимущественно у лиц молодого возраста (до 25-30 лет). При обследовании школьников гингивит диагностирован у   69 % 10-летних, у 77 % 12-летних, у 87 % 15-летних. У взрослого населения наиболее часто (около 90 % случаев) встречается хронический катаральный гингивит. Острый катаральный гингивит развивается в детском возрасте вследствие острых бактериальных и вирусных инфекций и является одним из клинических проявлений этих заболеваний.[1].

На сегодняшний день ассортимент препаратов для лечения гингивита  представлен различными лекарственными формами, в том числе и гелями. Гели имеют множество преимуществ по сравнению с другими стоматологическими лекарственными формами: они длительное время сохраняют форму, без труда наносятся на поверхность слизистых оболочек и обеспечивают длительный контакт со слизистыми тканями. [2]

Цель исследования: Провести анализ использования различных основ, которые входят в состав гелей, зарегистрированных в Российской Федерации.

Материалы и методы исследования. Справочник лекарств «РЛС», справочник лекарственных препаратов «Видаль».

Результаты и их обсуждение. В ходе анализа информационного массива, представленного справочником лекарств РЛС [3] и справочником лекарственных препаратов «Видаль» [6], сформирован список торговых наименований лекарственных средств, применяемых для лечения и профилактики гингивита, в форме геля, который представлен в таблице 1 «Структура ассортимента лекарственных средств для лечения и профилактики гингивита»:

Таблица 1

Структура ассортимента лекарственных средств для лечения и профилактики гингивита

Table 1

The structure of assortment of medication for the treatment and prevention of gingivitis

Особенностью гелей являются гидрофильные основы, способные неограниченно смешиваться с водой, смачиваться, или набухать в ней. К ним относят: гели крахмала, желатиново-глицериновые гели, коллагеновые гели, гели полиэтиленгликолей (полиэтиленоксидов), гели эфиров целлюлозы, гели редкосшитых акриловых полимеров (карбопол, ареспол, мАРС), гели глинистых минералов (например, бентонитовых глин), гели поливинилпирролидона и гели поливинолового спирта.

При анализе ассортимента  препаратов для лечения данной патологии был проведен анализ использования тех или иных основ, данные которого представлены на рисунке 1 в диаграмме:

Рис. 1. Гидрофильные основы в составе анализируемых лекарственных средств для лечения гингивита

Fig. 1. Hydrophilic bases in the composition of the analyzed drugs for the treatment of gingivitis

Как видно из диаграммы в большинстве случаев используются редкосшитые акриловые полимеры, которые составляют 46% от общего числа основ, 39% - гелевидный растворимый эксципиент, 15% занимают производные эфиров целлюлозы. Такой ограниченный круг основ, использующихся в технологии стоматологических гелей может быть связан с высокой их стабильностью. Например, гели крахмала и желатиново-глицериновые гели являются малостабильными, у крахмала это связано с синерезисом (сжатием геля и высвобождением жидкости на поверхность), а желатиновые основы, как известно являются хорошей средой для развития микроорганизмов. Эти факторы резко снижают использование данных основ в качестве вспомогательных веществ в производстве гелей.

Некоторые производители, не уточняя состав основы, указывают гелевидный растворимый эксципиент. Эксципиент представляет собой вязкий компонент, регулирующий проникновение действующих веществ в слизистую оболочку полости рта. Чаще в качестве эксципиента выступают минеральные жиры, масла, керосиновые субпродукты, такие как вазелин и парафин.

Гели редкосшитых акриловых полимеров (РАП) выпускаются как в России под марками Ареспол, мАрс, так и за рубежом – под маркой Карбопол. Гели на основах РАП обладают рядом преимуществ по сравнению с другими гелеобразователями: при нанесении на кожу они образуют тончайшие гладкие пленки, хорошо распределяемые по слизистым и кожной поверхности, обеспечивая пролонгированный эффект препаратов, более полно и равномерно высвобождают лекарственные вещества, обеспечивая таким образом фармацевтическую доступность. [4]    Монополимеры марки ˝карбопол˝ – полимеры акриловой кислоты, редкосшитые аллилсахарозой или аллилпентаэритритом. Карбопол 934 высокоэффективен в вязких формах, таких как вязкие гели, высококонцентрированные эмульсии и суспензии. Обеспечивает высокую стабильность. В водных средах имеет низкую текучесть, быстрое восстановление. Карбопол 940 – образует прозрачные гели с водой или водно-спиртовой смесью, обладает максимально низкой текучестью и применим в форме спрея. Карбопол 980 - является наиболее эффективным загустителем из полимеров марки «карбопол», легко диспергируется и перемешивается. Карбополы Ultrez 10 и 21 образуют водные дисперсии, которые обладают следующими свойствами: легко диспергируются и перемешиваются; менее подвержены комкообразованию; обладают гораздо более низкой вязкостью перед нейтрализацией, что позволяет легко прокачивать концентрированные дисперсии. По внешнему виду представляют собой хлопьевидные порошки; диаметр фракций – от 2 до 7 микрон. [10]

В качестве вспомогательных веществ в технологии стоматологических гелей используются эфиры целлюлозы. Они соответствуют всем требованиям, предъявляемым к вспомогательным веществам и имеют ряд преимуществ перед другими полимерами. Гели эфиров целлюлозы – вязкие, структурированные, прозрачные, хорошо высвобождают лекарственные вещества, обеспечивают резорбцию, биологически безвредны [8], совместимы со многими лекарственными веществами, лишены раздражающего действия, способны к образованию однородных смесей с секретами слизистых оболочек, обладают адсорбционными свойствами, хорошо поглощая экссудаты и, таким образом, очищают обрабатываемую поверхность. [5] При длительном хранении к ним добавляют консервирующие вещества, такие как нипагин, нипазол.

К эфирам целлюлозы относят: метилцеллюлозу (МЦ), этилцеллюлозу (ЭЦ), пропилцеллюлозу,  нитроцеллюлозу, гидроксиэтилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу (КМЦ), натрий-карбоксиметилцеллюлозу (Na-КМЦ), диэтиламинометилцеллюлозу, бензиламинометилцеллюлозу,  ацетилцеллюлозу (АЦ), метилфталилцеллюлозу (МФЦ), ацетилфталилцеллюлозу (АФЦ), оксипропилметилцеллюлозу (ОПМЦ), гидроксипропилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ) и др. Наиболее широкое применение в производстве гелей получили: метилцеллюлоза (МЦ), этилцеллюлоза (ЭЦ), натрий-карбоксиметилцеллюлоза (Na-КМЦ), оксипропилметилцеллюлоза (гидроксипропилметилцеллюлоза, ОПМЦ, ГПМЦ), ацетилцеллюлоза (АЦ), физические свойства которых представлены в таблице 2:

Таблица 2

Физические свойства производных эфиров целлюлозы

Table 2

Physical properties of derivatives of ethers of cellulose

         Как видно из таблицы, эфиры целлюлозы, получившие широкое применение, по физическим свойствам в основном представляют собой порошки от белого до бело-желтого цвета, способные образовывать вязкие растворы в воде.

Заключение. Таким образом, разработка состава комбинированного лекарственного средства для лечения гингивита является актуальной и перспективной. В качестве основы предполагается использование производных эфиров целлюлозы, а в качестве действующих веществ – мирамистин, обладающий бактерицидным действием, и лидокаин, обладающий местноанестезирующим действием.