Введение. Под термином «Фармацевтический ремейк» предложено понимать комплекс традиционных и инновационных технологических, аналитических и фармакологических операций (моделей), приводящих к возрождению ранее известных и ныне не используемых лекарственных составов и форм [1].

Увеличение ассортимента лекарственных препаратов на основе растительного сырья происходит в первую очередь в результате заимствования перспективных растений из народной медицины. Одним из таких растений является широко известный базилик обыкновенный – Ocimumbasilicum L. (рисунок 1) [2]

Рисунок 1 – Внешний вид Ocimumbasilicum L.

Figure 1 – Ocimumbasilicum L. appearance

Базилик обыкновенный (базилик огородный, базилик душистый, красный василек, райхон узбекский, реан армянский, рейган азербайджанский) - растение семейства Яснотковые (Губоцветные). Как целебное растение известен давно. Он упоминается в работах Теофраста, Гиппократа, Диоскорида. Авиценна рекомендовал использовать базилик для лекарственных целей. В Древнем Риме листья базилика использовались как успокоительное, жаропонижающее средство и как регулятор стула, сок – при отитах. Сок растения, смешанный с винным уксусом, он рекомендовал для смазывания прыщей и «горячих опухолей», а смесь сока с камфарой и винным уксусом – от носового кровотечения [3].

В народной медицине трава O. basilicum L. используется в качестве отхаркивающего, противовоспалительного средства, гастритах, колитах, нефрите. Настой из листьев применяют при стоматите, неврозах, бронхиальной астме, снижении аппетита, крое того является эффективным лактогонным средством [4, 5].

Базилик обыкновенный, благодаря содержанию камфоры, успешно применяется как возбуждающее и общетонизирующее средство при угнетении ЦНС и астении, эпилепсии головной боли, головокружениях, мигрени, бессоннице, аменорее нарушении кровообращения, алкоголизме, рвоте, как средство, улучшающее пищеварение (в том числе, при нарушениях пищеварения, вызванных применением сульфаниламидов) [3].

Настой базилика обладает антисептическим, противосудорожным, спазмолитическим, жаропонижающим, болеутоляющим, седативным, местно раздражающим, вяжущим, мочегонным ветрогонным, репаративным действием. Употребляется при хроническом гастрите, пиелите, печеночных и кишечных коликах, диспепсии, метеоризме запоре. Используется при кашле, коклюше бронхиальной астме, простуде и насморке (уменьшает выделение из носовых пазух слизи), потере обоняния при хроническом рините, гриппе, при пониженном кровяном давлении, воспалении мочевого пузыря (цистите) и почек, как средство, улучшающее лактацию, расслабляющее гладкую мускулатуру матки [3].

Наружно настой листьев базилика используют как обезболивающий препарат для полосканий при стоматитах, ангине, зубной боли, при труднозаживающих ранах для примочек [3].

Траву базилика используют для приготовления ароматических и успокаивающих ванн, в качестве мягчительного средства для компрессов, в виде растираний и мазей при миозитах, невритах, ревматизме, подагре, параличе [3].

В индийской медицине цветки используют как успокаивающее средство, плоды - при хроническом поносе и дизентерии, гонорее, корни - при кишечных инфекциях у детей [3].

Доказано, что эфирное масло базилика оказывает бактерицидное действие, губительно влияет на простейших. Кроме того, оно расслабляет гладкую мускулатуру матки и желудка, оказывает местное обезболивающее, противоглистное действие, стимулирует функцию надпочечников и др. [3].

Многочисленными исследованиями было установлено, что эфирное масло O. basilicum L. в эксперименте обладает хорошей антиоксидантной активностью, например, что было продемонстрировано на  торможении свободно-радикального окисления линолевой кислоты. Эфирное масло in vitro имеет широкую антибактериальную активность в отношении бактериальных штаммов: золотистого стафилококка, кишечной палочки и патогенных грибов родов: аспергилл, мукор, фузариум и др. [6, 7]. Также у  эфирного масла листьев O. basilicum L., выявлены противосудорожные свойства, а в ряде экспериментов in vitro показано цитотоксическое действие при ряде опухолей [8, 9].

Химический состав эфирного масла O. basilicum L. существенно варьирует в зависимости от места произрастания, сезона и погоды. Однако американские исследователи установили, что O. basilicum L. образует 7 хемотипов по преобладанию тех или иных компонентов: линалооловый, линалоолово-эвгенольный, метилхавиколовый, метилхавикол-линалооловый, метилэвгенол-линалооловый, метилциннамат-линалооловый и бергамотановый. Наличие таких разнообразных хемотипов у O. basilicum L. обуславливает разный запах их эфирных масел [10].

Несмотря на широкое применение настоящего растения в народной медицине, в научной медицине его до настоящего времени не используют, в т.ч. по причине отсутствия нормативной документации.

Базовой процедурой при изучении любого растения является установление его химического состава, в ходе которого определяется компонентный состав, и выделяются маркерные соединения, определяющие фармакологическую эффективность растения или характеризующие его подлинность, по которым в дальнейшем проводится стандартизация сырья. На основании аналитических исследований также делается заключение о безопасности растений по отсутствию токсичных компонентов.

O. basilicum L. относится к ароматическим растениям, следовательно, наиболее значимой группой действующих соединений являются летучие компоненты – эфирные масла и фенолы. Изучение компонентного состава терпенов указанного растения позволит выявить доминирующие соединения, по которым в дальнейшем можно будет проводить стандартизацию сырья.

Цель исследования - химическое изучение состава эфирного масла O. basilicum L. и тем самым продолжение дальнейших исследований данного растения с перспективой его введения в список оффицинальных.

Материалы и методы. Сырьё для эксперимента – надземную часть заготавливали на территории Белгородской области во время цветения в сухую погоду. Высушивали в тени в хорошо проветриваемом помещении и измельчали. 

Для получения суммы терпенов из изучаемого растения был использован метод экстракции. Для этого 1,0 г воздушно-сухого сырья (травы) O. basilicum L. помещали в аппарат «Soxlet» и экстрагировали в течение 2-х часов н-гексаном. Полученное извлечение далее хроматографировали методом газо-жидкостной хроматографии с масс-спектрометрическим детектором.

Измерение проводили методом газовой хроматографии – масс-спектрометрии на приборе хромато-масс-спектрометр модели GCMS-QP2010 Ultra, фирма-изготовитель «Shimadzu», Япония, регистрационный номер №46022-10. Тип средств измерений утвержден приказом Федерального агентства по техническому регулированию и метрологии от 28 декабря 2010 г. №5484.

Хромато-масс-спектрометр представляет собой настольную многоцелевую автоматизированную систему, состоящую из газового хроматографа модели GC-2010 Plus, квадрупольного масс-спектрометра, форвакуумного насоса, персонального компьютера, специализированного программного обеспечения и дополнительных аксессуаров.

Источник ионов масс-спектрометра работает в режиме электронного удара. Разделение ионов осуществляется квадрупольным масс-фильтром, детектирование – вторичным электронным умножителем с обращённым динодом. Детектирование может быть проведено в режимах селективного ионного детектирования (SIM), или по полному ионному току (SCAN) или в режиме одновременной регистрации SIM/ SCAN.

Разделение проводили на колонке:

Zebron ZB-5MS 30 m L × 0,25 mm ID × 0,25 μm df;

Жидкая фаза: 5%-polysilarylene-95polydimethylsiloxane;

Температурные пределы: от -60 °С до 325/350 °С;

Серийный номер № 238059.

Условия хроматографирования:

Газ-носитель – гелий с постоянным потоком  - 0,7 мл/мин;

Анализ осуществлялся в режиме программируемых температур:

Температура колонки программировалась в диапазоне от 70 °С (изотерма 2 мин.) – 230 °С (изотерма 5 мин). Скорость подъёма температуры 3 °С/мин

Температура испарителя – 240 °С;

Температура ионного источника – 250 °С;

Температура интерфейса – 250 °С;

Режим ввода пробы - с делением потока (Splitratio 1/50) – 1,5 мин;

Напряжение на детекторе – 0,84 кВ;

Поток эмиссии – 60 µА;

Объём вводимой пробы – 1µl.

Детектирование осуществляли в режиме полного ионного тока (SCAN) в диапазоне m/z 70 – 350 Da, со скоростью сканирования 769 и результирующим временем 0,4 сек.

Время анализа – 60 мин.

Результаты исследования и их обсуждение. Результаты хроматографирования представлены на рисунке 2.

Рисунок 2 – Хроматограмма н-гексанового извлечения травы O. basilicum L.

Fig. 2. Chromatogram of n-hexane extraction of O. basilicum L. herb

Рассчитанные критерии хроматографических пиков представлены в таблице 1.

Таблица 1

Критерии хроматографических пиков компонентного состава терпенов O. basilicum L.

Table 1

Criteria of chromatographic peaks of component composition of O. basilicum L. terpenes

Ret. time - абсолютное время удерживания, Area, S - площадь пика, N - число теоретических тарелок, T_f - коэффициент асимметрии

Расшифровку компонентного состава терпенов O. basilicum L. проводили с использованием библиотечной базы данных NIST 11.

Компонентный состав эфирного масла O. basilicum L. представлен в таблице 2.

Таблица 2

Компонентный состав эфирного масла O. basilicum L.

Table 2

Chemical composition of O. basilicum L. essential oil

Данные таблицы 2 показывают, что в н-гексановом извлечении O. basilicum L. присутствуют 11 компонентов, доминирующими из которых являются монотерпеновый спирт – β-линалоол, фенол – эвгенол и сесквитерпен – гермакрен D. Кроме того в значительных количествах присутствуют высокомолекулярные алифатические спирты, а именно фитол. Поскольку доминирующими терпенами являются линалоол и эвгенол, то исследованный образец можно отнести к линалоол-эвгенольному типу. Эвгенол существенно преобладает в сумме, поэтому в дальнейшем стандартизацию сырья O. basilicum L. можно проводить в пересчёте на данный компонент.

Заключение

Человечеству известно несколько десятков тысяч лекарственных растений, но официальной медициной сегодня используется около 300. В последние десятилетия в связи с появлением новой нозологической формы – «лекарственной болезни» – актуальность применения препаратов из растительного сырья резко возрастает.

Путь введения в оффицинальную рецептуру лекарственных форм на основе биологически активных соединений ранее известных в народной медицине лекарственных растений предоставляет в распоряжение разработчиков практически неограниченные возможности. Данный путь расширения номенклатуры лекарственных средств является рациональным и малозатратным, т.к. исключает необходимость проведения в каждом конкретном случае полномасштабного научного поиска.

Приведенные материалы о химии базилика обыкновенного формируют дополнительный инструментарий для реализации небольшого фрагмента целевых научных исследований.